磺胺类药物
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一类化学合成的磺酰胺类药物。1932年德国化学家克拉勤(Klarer)和米区(Mietzsch)首次合成偶氮染料红色百浪多息。1935年多马克(Domagk)发现它能治疗小白鼠的溶血性链球菌感染。同年法国科学家催弗尔(Trefouoels)等证明百浪多息的有效抑菌化学基团为对位氨苯磺胺(磺胺)。此后陆续以磺胺为中心，合成3万余种毒性小疗效更好的磺胺药。磺胺药一般为白色或淡黄色晶粉，难溶于水，较易溶于稀碱。其弱碱性钠盐易溶于水，可供注射用。
构效关系 磺胺类药物的基本结构为氨苯磺胺(简称磺胺)。其分子结构是由一个苯环连接磺酰胺基(N4)和对位氨基(N1)而成。磺胺类药物的抗菌作用与结构有着密切的构效关系，磺酰胺基上的氢原子被嘧啶、噻唑、恶唑等杂环基团取代后，可获得抗菌作用增强的系列衍生物。对位氨基上的氢原子被其他基团取代后， 则抗菌作用降低，副作用减轻。磺胺类药物必需在体内解离成游离氨基时，才能发挥抗菌作用。
表1 抗 全 身 感 染 用 磺 胺
| 药 名 | 简 称 | 作 用 特 点 | 应 用 |
| 磺胺噻唑 | ST | 抗菌力强， 吸收不完全， 血浓度维持时间短， 乙酰 化率高， 排泄快， 毒性大 | 全身及皮肤感染，败血症、巴 氏杆菌病、 禽霍乱 |
| 磺胺嘧啶 | SD | 比ST吸收快，血浓度高。 蛋白结合率较低， 组织及 脑中含药多 | 全身感染、 脑细菌性感菌选 药 |
| 磺胺二甲嘧啶 | SM2 | 较SD作用稍弱，血浓度维持时间长， 毒性低， 能抑 制球虫 | 消化道及呼吸道感染， 巴氏 杆菌病、 禽霍乱、 球虫病 |
| 磺胺异唑 | SIZ | 较ST作用强，血浓度维持时间短， 乙酰化率低， 溶 解度大， 排泄快， 不易出现结晶尿 | 泌尿道感染、巴氏杆菌病、肺 炎、 乳腺炎 |
| 磺胺甲基异唑 | SMZ | 与SIZ作用相似，血浓度维持时间较其长，乙酰化率 高， 排泄慢， 易出现结晶尿、 血尿 | 呼吸道及泌尿道感染* |
| 磺胺苯吡唑 | SPP | 抗菌效力较SIZ弱， 乙酰化率低， 尿中游离型较多 | 泌尿道和呼吸道感染 |
| 4-磺胺-2， 6-二氧嘧啶 | SDM | 蛋白结合率高， 乙酰化率低， 排泄慢， 有抗原虫作 用 | 全身感染， 弓形体病、 禽霍 乱、 球虫病 |
| 2-磺胺-5-甲氧嘧啶 | SMD | 吸收迅速完全， 较SM2作用稍弱， 血浓度维持时间 较短， 蛋白结合率和乙酰化率低， 排泄慢， 不易形成 结晶尿， 毒副作用小 | 泌尿生殖道、 呼吸道及皮肤 感染 |
| 4-磺胺-6-甲氧嘧啶 | SMM DS-36 | 吸收完全， 血浓度维持时间长， 乙酰化率低， 作用 最强， 毒性小， 乙酰化物在尿中溶解度大， 不易形成 结晶尿。 有抗原虫作用 | 全身感染、 弓形体病、 猪水 肿病、 球虫病 |
| 4-磺胺-5，6二甲氧嘧啶 | SDM′ | 较SD作用稍弱，血浓度维持时间、作用、药效与SMP 相似 | 呼吸道及泌尿道感染 |
| 磺胺喹啉 | SQ | 鸡鸭球虫有效， 低浓度长期应用产生耐药性， VK 缺乏症、 肝脾胸肌出血 | 球虫病 |
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